تيلميسارتان 144701-48-4

يمكن لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين Ⅱ غير الببتيدية أن تمنع مستقبلات ATI بشكل انتقائي ولا رجعة فيه، ولكن ليس لها أي تأثير على أنظمة المستقبلات الأخرى. لارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط. تيلميسارتانهو دواء جديد لارتفاع ضغط الدم. وهو مضاد محدد لمستقبلات الأنجيوتنسين Ⅱ (ATⅠ) لعلاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي. يرتبط مستقبل الأنجيوتنسين Ⅱ البديل بدرجة عالية من التقارب مع النوع الفرعي لمستقبل ATⅠ (موقع عمل الأنجيوتنسين Ⅱ المعروف). ليس لدى Telmisartan أي تأثير ناهض في موقع مستقبل ATⅠ. يرتبط بشكل انتقائي بمستقبل ATⅠ، ويكون تأثير الارتباط طويل الأمد. ليس لديه أي صلة بمستقبلات أخرى، بما في ذلك مستقبلات ATII وAT ذات الخصائص الأقل. وظيفة المستقبلات الأخرى المذكورة أعلاه غير معروفة، كما أن تأثير التحفيز المحتمل للمستقبل غير معروف بسبب زيادة مستوى الأنجيوتنسين II الناجم عن تيلميسارتان. لا يثبط تيلميسارتان الرينين في البلازما البشرية ولا يسد القنوات الأيونية. بدون تثبيط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين II، يمكن للإنزيم أيضًا أن يتحلل من التفاعلات الضارة الناجمة عن العمل المعزز للبراديكينين. إن تناول 80 ملغ من التيلميسارتان في جسم الإنسان يمكن أن يمنع بشكل كامل تقريباً ارتفاع ضغط الدم الناجم عن الأنجيوتنسين II. استمر التأثير المثبط لمدة 24 ساعة ولا يزال من الممكن قياسه بعد 48 ساعة. كان التأثير الخافض لضغط الدم واضحًا تدريجيًا خلال 3 ساعات بعد الجرعة الأولى. يمكن الحصول على الحد الأقصى من التأثير الخافض لضغط الدم بعد 4 أسابيع من بدء العلاج ويمكن الحفاظ عليه خلال العلاج طويل الأمد. إذا توقف العلاج فجأة، فإن ضغط الدم سيعود تدريجياً إلى مستوى ما قبل العلاج بعد بضعة أيام دون ارتفاع ضغط الدم المرتد. في التجربة السريرية للمقارنة المباشرة بين عقاري ارتفاع ضغط الدم،