معلومات المنتج |
اسم المنتج |
لوبينافير |
CAS رقم. |
192725-17-0 |
الصيغة الجزيئية |
C37H48N4O5 |
الوزن الجزيئي الغرامي |
628.801 |
معايير الجودة |
99% أعلى، USP42، درجة الطب |
مظهر |
بودرة بيضاء |
COA من لوبينافير |
امتحان |
تخصيص |
نتائج |
وصف |
بودرة بيضاء |
يتوافق |
تعريف |
إر |
يتوافق |
|
HPLC |
يتوافق |
معدن ثقيل |
≥10 جزء في المليون |
5 جزء في المليون |
الرصاص |
≥3 جزء في المليون |
1.5 جزء في المليون |
زئبق |
.10.1 جزء في المليون |
0.05 جزء في المليون |
قرص مضغوط |
≥1 جزء في المليون |
0.2 جزء في المليون |
خسارة على تجفيف |
.50.5% |
0.12 |
بقايا على الاشتعال |
.10.1% |
0.03 |
نجاسة واحدة |
.50.5% |
0.12 |
النجاسة الكاملة |
.01.0% |
0.29 |
مجموع البكتيريا |
≥1000cfu/جم |
<1000 |
الخميرة والعفن |
≥100 وحدة تشكيل مستعمرة/جم |
<000 |
بكتيريا الإشريكية القولونية/25 جرام |
غائب |
غائب |
السالمونيلا/25 جرام |
غائب |
غائب |
فحص |
≥99.0% |
99.4% |
خاتمة |
يتوافق مع معايير USP/EP |
الاستخدام |
وظيفة ليبينافير
يستخدم ليبينافير بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات القهقرية لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية -1 (HIV-1) لدى البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين.
لوبينافير هو مثبط الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية، والذي يمكن أن يمنع انقسام بروتين Gag-Pol، مما يؤدي إلى إنتاج جزيئات فيروسية غير ناضجة وغير معدية؛ ريتونافير هو نوع من مثبطات الببتيدوميتيك لفيروس نقص المناعة البشرية-1 وفيروس نقص المناعة البشرية-2 لنشاط الأنزيم البروتيني الأسبارتيل. عن طريق تثبيط بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية، لا يستطيع الإنزيم معالجة سلائف بروتين Gag-Pol، مما يؤدي إلى تكوين جزيئات فيروس نقص المناعة البشرية غير الناضجة، مما يمنع بدء دورة عدوى جديدة. يمكن أن يثبط ريتونافير استقلاب لوبينافير بوساطة CYP3A، مما يؤدي إلى تركيز أعلى من لوبينافير.
النشاط المضاد للفيروسات لوبينافير : أظهرت دراسات نشاط الأدوية المضادة للفيروسات في المختبر بالاشتراك مع لوبينافير أن مزيج لوبينافير ونلفينافير سيزيد من التأثير المضاد، ويمكن مقارنته مع أمبرينافير وأتازانافير وإندينافير. الاستخدام المشترك لـ فيفي وساكوينافير وتيلانافير سيزيد من التآزر. تتراوح قيمة EC50 لللوبينافير لثلاث سلالات مختلفة من فيروس نقص المناعة البشرية-2 بين 12~180 نانومتر (0.008~113 ميكروغرام/مل).