خلات ألاريلين 79561-22-1

وظيفة خلات ألاريلين

ألاريلين هو نظير غير بيبتيدي للهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية ( GnRH))، وفعاليته 15 مرة من فعالية الوالدين. في المرحلة المبكرة من العلاج، يمكن أن يحفز الغدة النخامية لإفراز الهرمون الملوتن (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH)، مما يسبب زيادة مؤقتة في هرمونات الستيرويد المشتقة من المبيض. العلاج المتكرر يمكن أن يمنع إطلاق LH و FSH من الغدة النخامية، ويقلل من مستوى استراديول في الدم. لتحقيق تأثير استئصال المبيض الدوائي، يكون له في الوقت نفسه تأثير تنظيمي على التعبير عن الجينات المسرطنة ذات الصلة ras وneu وmyc الخاصة بسرطان بطانة الرحم. سريريًا، يتم استخدامه بشكل أساسي لتعزيز الإباضة وعلاج العقم الناجم عن وظيفة المبيض غير الطبيعية وبطانة الرحم والأورام الليفية الرحمية وتحسين معدل الحمل.

التأثير الدوائي: هذا المنتج هو نظير غير ببتيدي للهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH)، والذي يمكن أن يحفز الغدة النخامية لإفراز الهرمون الملوتن (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH) في المرحلة الأولية من العلاج، مما يسبب الستيرويد العابر المشتق من المبيض. زيادة الهرمونات؛ العلاج المتكرر يمكن أن يمنع إطلاق LH و FSH من الغدة النخامية، ويقلل من مستوى استراديول في الدم، ويحقق تأثير استئصال المبيض الدوائي. يمكن استخدام هذا التأثير المثبط لعلاج الأمراض التي تعتمد على الهرمونات مثل التهاب بطانة الرحم. تتمثل آلية العمل في اكتشاف التعبير عن البروتينات الوسيطة الرئيسية Smad2/3 وSmad7 في مسار نقل إشارة TGF-β/smads في أنسجة الورم المزروعة بسرطان بطانة الرحم، مما يشير إلى أن مسار نقل إشارة TGF-β1/smads قد يكون بطانة الرحم وهو مسار مهم في التسبب في السرطان. قد يمنع ألاريلين حدوث وتطور سرطان بطانة الرحم عن طريق زيادة تنظيم Smad2/3 وتقليل تنظيم التعبير عن بروتين Smad7. الحركية الدوائية: يمتص هذا المنتج بسرعة بعد الحقن العضلي في الجرذان. يصل تركيز الدم إلى ذروته خلال 20 دقيقة تقريبًا، ويتماشى الانخفاض في تركيز الدم مع النموذج المكون من جزأين. عندما يتم تناوله في العضل، يكون t1/2α حوالي 0.2 ساعة، وt1/2β حوالي 1.8 ساعة. في الوريد، t1/2α هو 0.08h، وt1/2β حوالي 1.2h. يمكن أن يصل التوافر البيولوجي إلى حوالي 80٪. معدل الارتباط ببروتين البلازما هو 27% إلى 35%. ويتبع توزيع الأنسجة الغدد التناسلية والغدة النخامية. يمكن أن يفرز الدواء من الصفراء،

التطبيق: سريريًا، يستخدم بشكل أساسي لتعزيز الإباضة وعلاج العقم الناجم عن وظيفة المبيض غير الطبيعية وبطانة الرحم والأورام الليفية الرحمية وتحسين معدل الحمل.